El medicamento de Merck se administra una vez al día y logró reducciones del colesterol LDL cercanas al 60%. Su efecto sobre los eventos cardiovasculares todavía continúa en evaluación.
La FDA aprobó en julio de 2026 Lipfendra® (enlicitide) 20 mg, de Merck, para reducir el colesterol LDL en adultos con hipercolesterolemia, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigota. El tratamiento debe utilizarse como complemento de la dieta y el ejercicio.
La aprobación marca un hito: Lipfendra es el primer inhibidor oral de PCSK9 autorizado por la FDA. Hasta ahora, los medicamentos dirigidos contra esta proteína se administraban mediante inyección.
Enlicitide es un péptido macrocíclico que impide la interacción de PCSK9 con los receptores hepáticos de LDL. De esta manera, aumenta la disponibilidad de receptores capaces de retirar el colesterol LDL de la circulación.
Reducciones cercanas al 60%
La autorización se basó en dos estudios de fase III del programa CORALreef.
En CORALreef Lipids, realizado en 2.904 adultos con hipercolesterolemia, Lipfendra redujo el LDL-C un 56% frente a placebo a la semana 24.
En CORALreef HeFH, que incluyó a 303 adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigota, la reducción alcanzó el 59% frente a placebo durante el mismo período.
También se observaron disminuciones de otros marcadores lipídicos, como el colesterol no HDL y la apolipoproteína B.
Una administración con condiciones precisas
Lipfendra se presenta como un comprimido de 20 mg que debe tomarse una vez al día, por la mañana y en ayunas, acompañado de agua, café negro o té sin agregados. Después de la toma deben esperarse al menos 30 minutos antes de consumir alimentos u otras bebidas.
Esta condición es importante porque tomar el medicamento después de una comida puede reducir aproximadamente a la mitad su exposición en el organismo.
En el estudio general, la frecuencia de reacciones adversas fue similar a la observada con placebo. En pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigota, las reacciones más frecuentes fueron mareos —9% frente a 4% con placebo— y diarrea —7% frente a 2%—.
La pregunta que todavía debe responderse
Lipfendra fue aprobado por su capacidad para reducir el colesterol LDL. Sin embargo, todavía no se ha demostrado específicamente que disminuya infartos, accidentes cerebrovasculares, mortalidad cardiovascular u otros eventos cardiovasculares mayores.
Esa respuesta se espera del estudio CORALreef Outcomes, actualmente en curso y con más de 14.500 participantes.
La llegada de Lipfendra representa un avance significativo: por primera vez, la inhibición de PCSK9 puede alcanzarse mediante un comprimido diario. Su verdadero alcance clínico se conocerá cuando estén disponibles los resultados cardiovasculares de largo plazo.
